Đột phá trong công nghệ bào chế dược phẩm dùng đường uống

Với cùng một hoạt chất có thể có nhiều dạng chế phẩm khác nhau, đặc biệt là các chế phẩm thuốc dùng đường uống được bán rộng rãi tại các nhà thuốc và làm thế nào để chọn dạng thuốc phù hợp nhất cho bệnh nhân là vấn đề không đơn giản.

Theo PGS.TS Trương Văn Tuấn, chuyên gia về lĩnh vực bào chế – công nghiệp dược cho biết một số dạng chế phẩm phổ biến dùng cho đường uống có thể kể đến như viên nén (tablet), viên nang (capsule), viên sủi bọt (effervescence), viên ngậm (lozenge), bột (powder), cốm (granules), gel, dung dịch (solution), hỗn dịch (suspension), nhũ tương (emulsion), xirô (syrup)… Trong đó, viên nén là dạng bào chế được sử dụng phổ biến nhất vì có nhiều ưu điểm như: tính ổn định cao, liều lượng chính xác, dễ sản xuất, dễ vận chuyển và bảo quản, mỗi viên nén là một đơn vị liều với kích thước nhỏ do đó rất dễ sử dụng. Về phương diện bào chế, viên nén thông thường là các thành phần hoạt chất dạng bột hoặc hạt được trộn với các tá dược, cuối cùng nén với một áp lực thích hợp để thành từng viên nén nhỏ hoặc tuỳ trường hợp có thể bao thêm lớp bao đường hoặc bao một lớp màng mỏng bên ngoài. Về cách sử dụng, đa số viên nén được dùng bằng cách nuốt nguyên viên.

Hiện nay, công nghệ bào chế viên nén đã có nhiều bước tiến mới, đặc biệt là việc phát triển viên nén với hệ cấu trúc đa tiểu vi hạt (Multi Unit Pellet System (MUPS) giúp tối ưu hoá hiệu quả điều trị và sự linh hoạt trong sử dụng thuốc.

Quy trình bào chế công phu và yêu cầu kỹ thuật nghiêm ngặt

Viên MUPS là viên nén được dập viên từ hàng ngàn vi hạt, các vi hạt này được bào chế bằng kỹ thuật bồi dần (sử dụng thiết bị bao tầng sôi) với quy trình như sau: từ nhân lõi trơ (saccarose) đóng vai trò là cái khung mang hoạt chất, từng lớp hoạt chất sẽ được bồi dần lên tạo thành lõi khung mang hoạt chất, tiếp đến lõi này được bao cách ly bằng lớp đệm pH giúp ổn định hoạt chất, tăng sức bền cơ học và tránh sự khuếch tán hoạt chất ra các lớp bên ngoài. Sau đó lớp kháng axít và chất hoá dẻo được bồi lên vi hạt để giúp các vi hạt này bền vững khi đi qua dịch dạ dày, cuối cùng các vi hạt sẽ được trộn với tá dược bao bảo vệ để chống dính và tăng độ trơn chảy trong quá trình dập viên.

Quy trình sản xuất vi hạt bằng kỹ thuật bồi dẫn

Theo Dược điển Mỹ USP, viên MUPS phải đạt tiêu chuẩn về độ bền của lớp kháng axít (tính kháng axít không được giảm quá 10% sau dập viên). Ngoài ra, cần đạt tiêu chuẩn về độ rã, độ đồng đều hàm lượng và khối lượng của từng vi hạt, kích thước vi hạt phải đủ nhỏ để tăng lượng vi hạt trong mỗi viên… Do đó, các vi hạt của viên MUPS gần như đạt đến giới hạn dưới của kích thước vi hạt với độ sai số thấp (0,6 ± 0,04mm).

Giá trị của chất lượng

Viên MUPS được cho là dạng bào chế hoàn thiện, đem lại hiệu quả điều trị cao và sự linh hoạt trong sử dụng. Mỗi viên MUPS khi uống vào sẽ nhanh chóng phân rã thành hàng ngàn vi hạt nhỏ, từ đó thuốc được hấp thu triệt để, nhanh chóng tạo ra đáp ứng thuốc, duy trì hiệu quả dài hơn, đồng thời thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn. Ngoài ra, với tính chất phân rã nhanh của viên nén MUPS, những bệnh nhân khó nuốt có thể hoà viên thuốc với một ít nước và uống, đối với những bệnh nhân nằm viện không nuốt được, bác sĩ có thể hoà viên thuốc trong ống thông dạ dày và bơm qua đường mũi cho bệnh nhân.

Hiện nay, công nghệ bào chế viên MUPS đã được ứng dụng cho một số thuốc điều trị, như thuốc ức chế tiết axít trong bệnh lý tiêu hoá; để mang đến sự khác biệt so với các sản phẩm điều trị đường uống khác, góp phần nâng cao chất lượng điều trị và mang đến chất lượng cuộc sống tốt hơn cho bệnh nhân.